TEMEL VETERİNER FARMAKOLOJİ VE TOKSİKOLOJİ

Etkin taşıma: İlaç moleküllerinin yoğunluk ve elektro-kimyasal engele karşı biyolojik zarlardan enerji harcanarak ve doyurulabilir şekilde taşınmasıdır. Doğru cevap D'dir.

Sindirim kanalı mukozasında birçok maddenin (amino asitler, monosakkaridler, demir, glikoz-sodyum gibi) emilmesi, kuvvetli asidik ve bazik ilaçlar ile ilaç metabolitlerinin idrar ve safraya geçişleri, bazı ilaçların (penisilinler gibi) merkezi sinir sisteminden (MSS) uzaklaştırılması, bazı ilaçların (aminoglikozidler gibi) bakteri hücrelerine girişi etkin taşımayla olmaktadır.Bununla birlikte bazı kuvarterner amonyum bileşiklerinin ve kobalaminin bağırsaklardan emilmesi büyük ölçüde kolaylaştırılmış difüzyonla gerçekleşir. Doğru cevap E'dir.

Yağda kolay çözünen maddeler plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanırken, suda çözünenler plazmada daha ziyade serbest halde bulunurlar. Doğru cevap E'dir.

Biyoyararlanım Terim, damar-içi yol dışında diğer yollarla (ağız, kas-içi, deri-altı gibi) verildiği durumda, bir maddenin uygulama yerinden emilip dolaşıma geçen oranını ifade eder. Yüzde oranı ile (yani %) F değeri olarak bilinir. Doğru cevap A'dır.

Zayıf organik asit ilaçlar (askorbik asit, barbitüratlar, koumarinler, penisilinler, salisilatlar, sülfonamidler, tetrasiklinler) albumine, zayıf bazik maddeler (eritromisin, kinidin, lidokain, klorpromazin, meperidin, propranolol) de α1-asitglikoproteine bağlanarak taşınırlar. Doğru cevap D'dir.

Tablo 2.1'e göre Aspirin plazma proteinlerine %80 oranında bağlanırken, diğer şıklarda verilenler %10'dan daha düşük seviyelerde bağlanırlar. Doğru cevap B'dir.

Bazı ilaçlar bazı doku, organ ve vücut sıvılarında daha yüksek yoğunluklarda bulunurlar. Varfarin, salisilatlar, digitoksin ve fenilbutazon plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanırlar. Organik klorlu insektisidler (DDT, lindan gibi) ve tiyopental yağ dokuda; tetrasiklinler ve kurşun kemik dokuda; grizeofulvin deri, tırnak, kıl gibi keratinli yapılarda; iyot tiroid bezinde; kalp glikozidleri ve morfin karaciğerde; kalp glikozidleri kalp kası ve çizgili kaslarda daha fazla birikirler. Doğru cevap C'dir.

Vd; esasta verilen ilacın plazmadaki miktarına eşit yoğunlukta dağılması gereken sıvı hacmini ifade eder; yani, ölçülen hacim bir seyrelme veya dağılma boşluğunu gösterir. Doğru cevap C'dir.

Tablo 2.2.'ye göre Karoten ana ilaç ve metaboliti Vitamin A (retinol)'dür. doğru cevap D'dir.

Basit difüzyonla geçişte bileşiğin yağdaki çözünürlüğü ve yağ/su dağılım katsayısı, iyonlaşma derecesi, zarın iki tarafındaki yoğunluk farkı önemli belirleyici unsurlardır. Doğru cevap E şıkkıdır.

Kolaylaştırılmış difüzyon: İlaç moleküllerinin enerji harcanmaksızın taşıyıcı aracılığında taşınmasıdır; doyurulabilir ve yarışmalı olarak engellenebilir niteliktedir. Basit
geçişde olduğu gibi, ilaç molekülleri çok yoğun oldukları taraftan az yoğun oldukları tarafa doğru taşınırlar. Doğru cevap D şıkkıdır.

Bu terim, ağızdan verilen maddelerin, sistemik dolaşıma girmeden önce, mide-bağırsak içeriğinde, mide-bağırsak duvarından emilirken ve karaciğerden geçerken BT tepkimelerine maruz kalmalarını ve böylece etki kaybına uğramalarını ifade eder. Doğru cevap B şıkkıdır.

İlk-geçiş etkisine maruz kalma durumu bir maddenin damar-içi ve ağızdan verilmesini takiben bulunan eğri altındaki alanlarının (EAA) karşılaştırılması ile kolayca değerlendirilebilir. Doğru cevap A şıkkıdır.

İlacın (jenerik ilaç, test ilaç, müstahzar) plazma yoğunluğu-zaman eğrisi referans ilaç (hakem ilaç) ile çakışıyorsa veya farklılık kabul edilebilir sınırlar içinde ise (%80-125 sınırları içinde) iki madde biyoeşdeğer olarak kabul edilir. Doğru cevap D şıkkıdır.

Organik klorlu insektisidler (DDT, lindan gibi) ve tiyopental yağ dokuda; tetrasiklinler ve kurşun kemik dokuda; grizeofulvin deri, tırnak, kıl gibi keratinli yapılarda; iyot
tiroid bezinde; kalp glikozidleri ve morfin karaciğerde; kalp glikozidleri kalp kası ve çizgili kaslarda daha fazla birikirler. Doğru cevap B şıkkıdır.

Lidokain ve aspirinin metabolitleri kendisinden daha zayıf etkilidir. Fenilbutazon ve diazepam ilaçlarının metabolitleri ana ilaç kadar etkilidir. İmipraminin metaboliti desipiramin ise ana ilaçtan daha etkili metabolittir. Doğru cevap C şıkkıdır.

İlaçların vücutta maruz kaldıkları tepkimeler yükseltgenme (oksidasyon), indirgenme (redüksiyon), kopma (hidroliz) ve birleşme (sentez, konjugasyon) diye dört grupta toplanır. Bu tepkimelerden ilk üçü presentetik nitelikte olup Faz I tepkimeler diye bilinirler. Birleşme olarak bilinen son tepkime (Faz II tepkime) aslında bir sentez olayıdır; esasta Faz I tepkimelerle değişikliğe uğrayan molekül kısmında oluşur. Doğru cevap B şıkkıdır.

Bir madde bir reseptör veya hedef noktayı etkiliyor ve etkiyi başlatıyorsa bu agonist olarak tanımlanır. Doğru cevap C şıkkıdır.

İlacın etkisini değiştiren canlı ile ilgili faktörler; tür, yaş, kalıtım, ırk ve gebeliktir. Doğru cevap E şıkkıdır.

İlaçların vücutta belli bir organı, dokuyu veya etkeni (bakteri, parazit gibi) etkileyebilmeleri için, etki yerindeki miktarın belli bir eşik değeri (en küçük etkili miktar veya yoğunluk) aşması gerekir. Etki yerine varmanın ilk aşamasını ilacın uygulama yerinden emilmesi, ikinci aşamasını da kan dolaşımı vasıtasıyla bu kesimlere dağılması oluşturur. Emilme, ilacın uygulandığı yerden kan dolaşımına girmesi olarak tanımlanır. Normal olarak ilaçlar vücuda deri, sindirim, solunum ve parenteral yollarla girerler. Emilme bakımından hayvan türleri veya grupları arasında önemli fark vardır; yağda iyi çözünen maddeler etçillerde (kedi, köpek gibi) otçullara (koyun, sığır gibi) göre daha kolay ve iyi emilirler.