TEMEL VETERİNER FARMAKOLOJİ VE TOKSİKOLOJİ

İlacın etki yerine ulaşabilmesi için önce uygulandığı yerden kan dolaşımına katılması gerekmektedir. Bu aşamaya emilim denmektedir. Cevap A şıkkıdır.

İlaç moleküllerinin yoğunluk ve elektro-kimyasal engele karşı biyolojik zarlardan enerji harcanarak ve doyurulabilir şekilde taşınması etkin taşımadır. Cevap C şıkkıdır.

( % 45 x 4000 mg = 1800 mg)  Bir maddenin uygulama yerinden emilip dolaşıma geçen oranını ifade eder. Yüzde oranı ile (yani %) F değeri olarak bilinir; bir maddenin F değeri % 45 denildiğinde, bu değer verilen ilaç miktarının yani 4000 mg'ın belirtilen oranda% 45'inin emilip vücuda girdiğini gösterir.  Cevap B şıkkıdır.

İlaçlar, çeşitli yollarla verildikten sonra emilerek dolaşıma girerler; dolaşımda serbest veya plazma proteinlerine bağlı halde taşınırlar. Etkili olan sadece serbest kısımdır. Yağda kolay çözünen maddeler plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanırken, suda çözünenler plazmada daha ziyade serbest halde bulunurlar. Zayıf organik asit ilaçlar (askorbik asit, barbitüratlar, koumarinler, penisilinler, salisilatlar, sülfonamidler, tetrasiklinler) albumine, zayıf bazik maddeler (eritromisin, kinidin, lidokain, klorpromazin, meperidin, propranolol) de α1-asitglikoproteine bağlanarak taşınırlar. Dolayısıyla doğru cevap B şıkkıdır.

Ön ilaçlar biyotransformasyon işlemi ile biyoetkinleşme geçirerek etkin metabolit veya etkin şekline dönüşen ilaçlardır. Dolayısıyla doğru cevap D şıkkıdır.

Vücudun enzim miktarı ve çeşitliliği bakımından en zengin organı karaciğerdir. Karaciğerde BT yönünden en önemli enzim grubu mikrozomal enzimler(ME’ler)’dir; stokrom P450 enzimleri diye de bilinirler. Karaciğer ve diğer doku ve organlarda, özellikle Faz I tepkimelerde olmak üzere, ilaçların BT’sinde görev yapan stokrom P450 enzimleri endoplazmik retikuluma (ER) yerleşmiş ve zara bağlıdırlar. Stoplazmanın çözünebilir kısmı (sitozol), mitokondria, lizozomlar ve çekirdekte de az miktarda enzim vardır. Doğru cevap E şıkkıdır.

Bir madde bir reseptör veya hedef noktayı etkiliyor ve etkiyi başlatıyorsa bu agonist olarak tanımlanır. Örneğin adrenalin ve efedrin αA-R ve βA-R’lerin; asetilkolin (Ak) ve arekolin nikotinik ve muskarinik asetilkolin reseptörlerin (nAk-R, mAk-R) agonistidirler. Bir madde bir reseptörü etkiliyor ama etkiyi başlatamıyorsa bu antagonist olarak nitelenir; dibenamin ve ergotamin αA-R’lerin; atropin ve skopolamin mAk-R’lerin; nalokson ve nalorfin O-R’lerin antagonistidir. Parsiyel agonist-antagonist (Dualist): Saf agonist veya antagoniste göre daha zayıf etkilidirler. Zayıf etkili maddeler küçük dozlarda kullanıldığında, agonistle aynı yönde (sinerjistik) etkileşme yapabilir. Normal veya yüksek dozlarda saf agoniste karşı genellikle antagonistik etkilidir. Butorfanol, nalorfin, pentazosin O-R’ler için dualist etkilidirler. Dolayısıyla boşluklara sırasıyla agonist ve adrenalin gelmelidir.

Zararlı etkiler, kullanılan doza göre yan etkiler ve zehirli-zararlı etkiler diye genellikle ikiye ayrılır. İlacın normal sağaltım dozunda kullanılması sırasında karşılaşılan etkiler yan etkiler; sağaltım dozu üzerindeki miktarların kullanılması ile oluşan etkiler zehirli etkiler olarak tanımlanır. Yapısal zararlı etkiler: İlaçların doku veya hücre düzeyinde yol açtıkları şekil bozukluklarıyla ortaya çıkan zararlı etkilerdir. Özel zararlı etkiler: İlaçların veya etkin metabolitlerinin hücre çekirdeğinde DNA’yı etkilemeleri sonucu gelişen mutajenik, karsinojenik ve teratojenik etkileri özel zararlı etkiler başlığı altında incelenir; yalnız, ilk iki etki için DNA’da kalıcı bozukluk söz konusu iken, sonuncusu DNA’daki bozukluk veya DNA’nın çekirdek dışında anlaşılamayan bozulmasıyla ilgili olabilir. II ve III. ifadeler doğrudur.

Yüklü (iyonize)  veya bazı ilaç ya da maddelerin biyolojik zarlardan geçişinde taşıt proteinleri rol oynar. Bu proteinler etkin taşıma ile bir takım iyonların hücre zarından geçişine aracılık eder.  Na,K ATPaz bir amin pompasıdır. Kokain bu pompaya etki eden bir maddedir. Dolayısıyla doğru cevap A şıkkıdır.

Aşağıdakileri ilaç uygulama yollarındandır:

 I) Deri

II) Sindirim

III) Solunum

IV) Parenteral

Hücre zarlarında bulunan 4 Å çapındaki delik veya kanalların aracılık ettiği biyolojik zardan geçiş şekli süzülmedir.

Damar-içi yol dışında diğer yollarla (ağız, kas-içi, deri-altı gibi) verildiği durumda, bir maddenin uygulama yerinden emilip dolaşıma geçen oranına biyoyararlanım denir.

Aspirin plazma proteinlerine Amfetamin, Ampisilin, Kafein ve Fenobarbital'e kıyasla daha yüksek oranda bağlanır.

Organik klorlu insektisidler (DDT, lindan gibi) ve tiyopental gibi ilaçlar Kemik Doku, Saç, Tırnak ve Karaciğer gibi dokulara kıyasla Yağ Dokuda daha çok birikir.

İlaçların vücutta maruz kaldıkları biyotransformasyon tepkimeleri aşağıdaki gibi sıralanır:

I) Yükseltgenme

II) İndirgenme

III) Kopma

IV) Birleşme

İlacın vücuttan atılımı farmakodinami kapsamında değerlendirilmez.

Vitaminler canlı için önem taşıyan ilaç hedef yapılarından değildir.

Farmasötik şekil ilaç etkisini değiştiren ilaçla ilgili faktörlerdendir.

İlaçların hücre çekirdeğinde DNA’yı etkilemeleri sonucu gelişen mutajenik, karsinojenik ve teratojenik etkileri ilaçların özel zararlı etkilerindendir.

Kolaylaştırılmış difüzyon